1、阿奇霉素:
本药是一种大环内酯类抗菌药物,是将红霉素A9-酮基脂化后经Becklman重排,N-甲基化等一系列反应得到的氮杂化合物,其相对红霉素具有更高的酸稳定性。尽管阿奇霉素和红霉素的抗菌机制相同,可以与细菌细胞中核糖体50S亚基结合,阻碍转肽过程,抑制RNA的蛋白质合成。但由于阿奇霉素结构做了相应的修饰,其抗菌谱更广,除能抑制多种革兰阳性球菌和嗜肺军团菌外,对流感嗜血菌和卡地莫拉菌等的抑制效果也比红霉素强数倍。阿奇霉素对酸的稳定性强于红霉素,使该药更易于吸收,同时组织分布好,并具有持久的高组织浓度,并且其半衰期长达40小时,抗菌时间长,因此可以降低服药次数,每日服用一次即可,降低不良反应。适用于敏感细菌所致的慢性支气管炎急性发作、肺炎、急性中耳炎、急性鼻窦炎、皮肤和软组织感染、尿道炎和子宫颈炎等。
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2、莫西沙星:
站群论坛本药是第四代氟喹诺酮类抗菌药物,在临床应用中具有广谱、耐药性低、半衰期长以及不良反应少等特点。莫西沙星独特的化学结构可以显著增强药物在穿透细胞膜时的能力,从而发挥对受体内革兰氏阳性菌更好的作用效果。同时7位的二氮杂环取代能阻止活性流出,该活性流出为氟喹诺酮耐药机制,因此能够减少喹诺酮类抗菌药物耐药菌株的产生。莫西沙星经人体吸收后能够快速生成DNA、氟喹诺酮类药物以及拓扑异构酶络合物,从而稳定拓扑异构酶DNA反应的中间体,进而起到杀菌灭菌的效果。莫西沙星口服吸收良好,生物利用度可达到92%~95%,血浆半衰周期长达10小时以上,用药1~2小时内可达到药物浓度峰值,因此每日服用一次即可。适用于急性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、皮肤软组织感染、腹腔感染等。
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3、头孢曲松:
本药是长效、广谱的第三代头孢菌素类药物,通过抑制细菌细胞壁合成而杀灭细菌,对革兰阴性菌的作用强、对革兰阳性菌呈中度的抗菌作用,临床上用于治疗敏感菌所致的败血症、脑膜炎、腹腔感染、骨关节感染、肺炎、急性中耳炎、支气管炎、皮肤软组织感染、单纯性和复杂性尿路感染以及淋病等。头孢曲松具有抗菌活性强、对部分β-内酰胺酶稳定、对细胞外膜和组织的穿透力强、在血清及组织中的药物浓度高、消除半衰期长、有效血药浓度维持时间长、体内代谢稳定、血浆蛋白结合率低、在脑脊液中的药物浓度高以及经肝和肾双途径排泄、可用于肝或肾功能不全者等特点。头孢曲松钠的抗菌谱广,对大多数革兰阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均具良好作用,其中对革兰阴性菌的作用最为突出,优于第二代和第一代头孢菌素类药物。本药在所有β-内酰胺类抗生素中最长,这使其在每日1次给药的情况下也能获得很长的药物浓度高于最低抑菌浓度的时间,这在时间依赖性抗菌药中很少见,治疗依从性好、便于给药并有助于降低医药费用。头孢曲松钠在胆道和尿液中的浓度高,在中耳、炎性脑膜和脑脊液中可达有效浓度。
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4、厄他培南:
本药在2000年初上市,它在碳青霉烯母核上也有一个甲基基团,因此对肾脏脱氢肽酶(DHP-I)稳定,无需与肾DHP-I抑制剂合用。厄他培南的碳青霉烯母核上的侧链被苯甲酸取代,导致厄他培南对铜绿假单胞菌、不动杆菌等不发酵糖革兰阴性菌的抗菌活性下降,但半衰期则显著延长,因此每日只需给药1次。厄他培南虽然缺乏对铜绿假单胞菌和不动杆菌属细菌的抗菌活性,但其抗菌谱却基本覆盖了社区获得性细菌感染和早发性医院获得性感染的主要病原菌(包括产ESBL或AmpC酶的肠杆菌科细菌),在社区获得性感染或早发性医院获得性感染的治疗中合理地使用厄他培南,既可以确保疗效,还可以相应地减少亚胺培南、美罗培南等第2组碳青霉烯类抗生素的使用。由于厄他培南不会对不发酵糖革兰阴性杆菌施加额外的耐药突变选择压力,可能有助于延缓耐碳青霉烯类抗生素不发酵糖革兰阴性杆菌的蔓延。
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5、异帕米星:
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本药是半合成氨基糖苷类药物,在庆大霉素B结构上1位氨基引入羟基丙酰基而得,临床应用为其硫酸盐 。本药主要通过干扰细菌蛋白质的合成,导致细菌细胞膜通透性增加、内容物外漏而致细菌死亡。由于耐药菌的增多和不良反应明显等原因,氨基糖苷类药物临床应用受到一定限制。然而本药具有抗菌谱广、杀菌活性强、酶稳定性好及不良反应小等优势,已成为新一代有效的氨基糖苷类药物,广泛应用于各类细菌感染的治疗,如肺炎、慢性呼吸道病变的继发感染、膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎等。本药具有明显的抗生素后效应 (PAE) ,对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及铜绿假单胞菌等常见致病菌的PAE持续时间可长达10小时甚至更长,故其推荐的用药方案是一日1次,兼顾了疗效和安全性。
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