1、胰激肽原酶:
本药可以改善血管内皮功能,对糖尿病微血管病变有防治作用。胰激肽原酶在体内水解激肽原释放激肽,激肽与其受体结合后,通过一系列生化机制激活e NOS内皮释放NO等活性因子,进而使促进cAMP、cGMP水平增加;同时胰激肽原酶还能激活纤溶酶,加强纤溶系统活性,溶解在高凝状态下形成的微小血栓,改善各系统血供,使糖尿病患者神经病变、血管病变、受损的平滑肌舒张功能得到改善。适用于糖尿病性勃起功能障碍。
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2、左卡尼汀:
本药是天然的抗氧化剂,是脂肪酸β-氧化过程中不可缺少的一种重要成分,其参与脂肪代谢,可以降低氧自由基的影响,发挥细胞内氧自由基清除剂作用,从而改善血流。现代药理研究发现,本药可以降低TXA2产生,增加PGI2和NO的浓度,增加体内SOD和触酶活性,减少自发性高血压大鼠内的ROS,发挥抗氧化活性。临床研究发现,左卡尼汀联合西地那非治疗,可更好地改善糖尿病患者的勃起功能。左卡尼汀在促进夜间阴茎勃起和国际勃起功能指数中勃起功能、性高潮和整体性健康方面,以及Hamilton抑郁量表和Melancholia量表评分 ( 如在改善勃起质量、 性生活和情感水平方面) ,比睾酮具有更好的作用,且未增加激素水平。
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3、盐酸阿扑吗啡舍下片:
本药是一种多巴胺D2-受体激动剂,其机制是刺激脑室旁核的多巴胺受体,从而激活下丘脑-海马-催产素能通道,经脊髓传入阴茎,使阴茎的动脉扩张,血流量增加而勃起。盐酸阿扑吗啡从血浆中消除迅速,半衰期为2~3h,有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅1%~2%,因而吞服后几乎无效。盐酸阿扑吗啡舌下片给药后快速吸收,给药后10min 血浆中可测出盐酸阿扑吗啡,40~60min 达血药峰浓度,病人可在性活动前20分钟左右用药。
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4、贝前列腺素钠:
前列环素 (PGI2) 是由血管内皮细胞合成的血管活性物质,它与血小板及血管平滑肌前列环素受体结合,激活腺苷酸环化酶,使得细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的浓度升高,可抑制Ca2+内流、血栓素A2生成,产生抗血小板及扩张血管的作用。 但单纯的PGI2半衰期较短,药理作用有限,必需静脉注射,并可产生血管刺激不良反应,大大限制了它的应用。 而贝前列素钠被开发为一种长效、口服活性稳定PGI2类似物,具有PGI2的生物学特性,有抗血小板和扩张血管的作用,且能抑制中性粒细胞的趋化、 黏附、聚集、活化、颗粒酶的释放及氧自由基的产生等多种功能。此外,贝前列腺素钠还具有保护血管内皮细胞、 减轻内皮细胞损伤的作用,这可能有助于改善阴茎动脉弥漫受损的情况,对于部分西地那非治疗无效的勃起功能障碍患者来说可能有一定疗效。
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5、曲唑酮:
本药为三唑吡啶类化合物,主要通过拮抗5-H2T受体、抑制5-HT再摄取、阻断H1受体起到抗抑郁、焦虑、镇静催眠作用。其代谢产物间氯酚哌嗪 (m-CPP) 能增加阴茎海绵体神经激动率,同时能阻滞α2肾上腺素能受体,起到降低外周交感神经张力的作用,达到松弛阴茎血管床,增强其勃起和射精功能。
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6、硫辛酸:
365站群本药是目前已知的天然抗氧化剂中最强的一种,可清除活性氧和自由基,再生体内的抗氧化剂,从而减弱氧化应激。国内外已有硫辛酸治疗2型糖尿病合并勃起功能障碍的报道。研究发现硫辛酸可以改善阴茎海绵体平滑肌内皮依赖性及神经源性舒张反应受损。
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